蟾蜍皮是传统中药材，性凉味辛，有毒，归心、肺、脾经，具有清热解毒、利水消肿、软坚散结的功效。中医临床中，其主要应用包括：外用治疗痈肿疮毒、疔疖、瘰疬（淋巴结结核），将新鲜蟾蜍皮剥下后直接贴敷患处，或晒干研末调敷，可拔毒消肿、促进炎症消退。

内服可辅助治疗肿瘤，现代研究表明，蟾蜍皮含华蟾素、蟾蜍毒素等成分，具有抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡的作用，常用于肝癌、胃癌、肺癌等的辅助治疗（需与其他药物配伍，且必须在医师指导下使用）；治疗慢性肝病引起的腹水、肝脾肿大，取其利水消胀之功，常与活血化瘀药物同用。