蟾蜍作为传统中药材，其干燥全体入药后具有显著的药用价值。现代药理研究表明，蟾蜍制剂可增强心肌收缩力，增加心搏出量，降低心率并消除水肿与呼吸困难，其作用机制与洋地黄类似，但副作用相对较小。此外，蟾蜍对血压具有双向调节作用，既能通过扩张血管降低血压，又能通过增强心肌收缩力维持血压稳定，这种特性使其在心血管疾病治疗中具有独特优势。

蟾蜍的麻醉作用也备受关注，其局麻效果比可卡因更强，临床常用于局部麻醉，如手术切口麻醉或神经痛治疗。在抗肿瘤方面，蟾蜍制剂能增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞活性率，促进巨噬细胞功能，并增高清溶菌酶浓度，从而抑制肿瘤细胞生长。传统中医认为，蟾蜍性凉、味辛，有毒，归心、肝、脾、肺经，具有破症结、行水湿、化毒、杀虫、定痛等功效，常用于治疗疔疮、发背、阴疽瘰疬、恶疮、症瘕癖积、水肿、小儿疳积等疾病。